2024-09-20 05:09:11

非布索坦片的主要成分是非布索坦。非布索坦片适用于伴有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。那么,非布索坦片对肝脏有什么影响呢?

非布司他片对肝脏有影响吗(非布司他片对肝功能有损伤吗)

非布索坦片生产企业: 江苏恒瑞药业有限公司功能与主治: 适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。用法与用量:非布索坦片的推荐口服剂量为40毫克或80毫克,每日一次。现在购买

非布索坦片被广泛代谢。非布索坦片与尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT) 结合,并通过细胞色素P450 (CYP) 系统和非P450 酶系统氧化。 UGT包括UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9和UGT2B7,CYP包括CYP1A2、2C8和2C9。每种酶在非布索坦代谢中的作用程度尚不清楚。异丁基侧链的氧化产生四种具有药理活性的羟基代谢物,但它们的血浆浓度远低于非布索坦。

非布索坦片的平均表观稳态分布容积(Vss/F) 约为50L(CV 约为40%)。非布索坦片的血浆蛋白结合率约为99.2%(主要与血清白蛋白结合),40 mg和80 mg剂量的血浆蛋白结合率保持不变。非布索坦片的尿液和粪便检测结果显示,非布索坦片在体内的主要代谢物为:非布索坦酰基葡萄糖醛酸代谢物(约占剂量的35%)和氧化代谢物67M-1(约占剂量的10%)、67M -2(约占剂量的11%)和67M-4(约占剂量的14%),其中67M-4是67M-1代谢的次级代谢产物。非布索坦片对肝脏的影响是:

已有服用非布索坦的患者出现致命性和非致命性肝衰竭的上市后报告,尽管这些报告中没有足够的信息来建立因果关系。在随机对照研究中,观察到转氨酶升高至正常上限(ULN)3倍以上(非布索坦和别嘌呤醇治疗组的发生率分别为AST:2%、2%;ALT:3%、2% )。这些转氨酶升高不存在剂量反应关系。

在首次开始非布索坦治疗之前,患者应进行肝功能检查(血清丙氨酸氨基转移酶[ALT]、天冬氨酸转移酶[AST]、碱性磷酸酶和总胆红素),以将此结果用作基线水平。

如果患者出现疲劳、食欲不振、右上腹不适、豆色尿或黄疸等可能表明肝损伤的症状,应立即进行肝功能检查。临床方面,如果发现患者肝功能异常(ALT超过参考范围上限3倍),应停药并进行调查以确定可能的原因。对于肝功能检查异常且没有其他合理解释的患者,不应再次使用非布索坦。

如果患者血清ALT超过参考范围3倍以上,且血清总胆红素超过参考范围2倍以上,并且排除其他原因,则患者存在严重药物性肝损害的风险。在这些患者中,不应重新使用非布索坦。对于血清ALT或胆红素小幅升高且有其他合理解释的患者,应谨慎使用非布索坦。

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